首先，活動性肝炎的患者不宜使用降膽固醇的藥物。因為這類降脂藥物在肝臟代謝，因而可加重肝臟的損害。
其次，懷孕或哺乳期婦女不宜使用降膽固醇藥物。因為動脈粥樣硬化是慢性過程，所以妊娠期停用降脂藥物對治療原發(fā)性高膽固醇血癥的遠期效果影響甚少；而且，膽固醇及其生物合成途徑的其它產物是胎兒發(fā)育的必需成分，包括類固醇和細胞膜的合成。他訂類降脂藥物在降低膽固醇生物合成的同時，也減少了膽固醇生物合成通路的其它產物。所以孕婦服用這類降血脂藥物可能有損于胎兒。
降血脂藥物及其代謝產物是否經人乳分泌，目前還缺乏研究。由于許多藥物經人乳分泌，而且因降脂藥物潛在的副作用，因此哺乳期婦女不宜服用降脂藥物。
最后，必須強調，并非所有的冠心病患者都適合進行降低膽固醇的治療，70歲以上高齡的老年患者，慢性充血性心力衰竭、癡呆、晚期腦血管疾病或活動性惡性腫瘤的患者，都不宜采取降脂治療。
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